Как нужно принимать Азитромицин при кашле. Как принимать азитромицин при бронхите


состав, форма выпуска и противопоказания

Когда следует использовать Азитромицин при кашле? Этот препарат назначается довольно часто. Главным образом он прописывается в случае диагностирования инфекционно-воспалительных болезней дыхательных путей. Какое воздействие на организм он оказывает? Каков состав и способ использования Азитромицина? Об этом и пойдёт речь в статье.

Состав и форма выпуска

Кашель у взрослых и детей – это один из постоянных спутников простудных и инфекционных заболеваний дыхательных путей. Для лечения этих недугов используются самые разнообразные препараты, в том числе и Азитромицин. Что входит в состав этого лекарства?

Главным активным веществом рассматриваемого медпрепарата является азитромицина дигидрат.

Кроме этого, в состав лекарственного средства входят следующие компоненты, которые усиливают действие:
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Препарат выпускается в двух видах. Самый распространённый вариант – это таблетки либо капсулы. Они могут быть по 250 и по 500 миллиграмм. Таблетки выпускаются в пачках по три или шесть штук. Если речь идёт о капсулах, их количество всегда равно шести.

Кроме этого, выпускается порошок для изготовления оральной суспензии. В этом случае используются пластмассовые флаконы с мерной ёмкостью. Порошок выпускается в ёмкостях по 100, 200 и 500 миллиграмм. В состав этой формы выпуска могут дополнительно входить такие вспомогательные элементы, как ксантановая камедь со стеаратом кальция, кремния диоксидом и бензоат натрия с карбонатом натрия безводным, другие.

Препарат Азитромицин относится к макролидной группе. Он имеет антибактериальное действие. Препарат накапливается в тканях больше, чем в крови. Из-за этого повышается его эффективность в лечении многих инфекционно-воспалительных недугов у взрослых.

Стоит упомянуть одну особенность препарата. Азитромицин долго выводится из организма,  период полувывода – 40-45 суток. В связи с этим лечение этим средством не должно длиться более пяти или шести дней. Даже после прекращения приёма препарат в небольшом количестве остаётся в организме на протяжении минимум недели.

Когда принимать и имеющиеся противопоказания

Препарат назначается при самых различных болезнях, имеющих инфекционно-воспалительный характер. Он имеет большой спектр применения.

Азитромицин прописывают, если необходимо справиться с такими недугами, как:
  1. Инфекционные недуги органов дыхания и ЛОР.
  2. Инфекционные болезни мягких тканей и кожного покрова.
  3. Протекающие без осложнений бакинфекции урогенитального тракта;
  4. Скарлатина и некоторые другие болезни.

Но чаще всего используется Азитромицин при кашле, вызванном простудными недугами дыхательных путей, имеющих инфекционный характер.

У этого препарата, как и у большинства лекарств, есть свои противопоказания. В первую очередь – это индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в средство. Также среди противопоказаний числятся болезни печени и почек.

Врачи не рекомендуют принимать Азитромицин во время вынашивания ребёнка и при грудном вскармливании. Исключения могут составлять те случаи, когда вред от приёма препарата меньший, чем риск получения осложнений от болезни. При этом грудное вскармливание следует прекратить на время приёма лекарства.

Способ приёма

Если кашель усиливается в результате развития болезни, то прописывается Азитромицин. При этом нужно соблюдать дозировку и рекомендации по приёму. В первую очередь нужно учесть то, что суспензия этого лекарственного средства не используется для лечения детей с весом менее пяти килограмм. Для капсул и таблеток этот порог составляет 45 килограмм.

Схема приёма Азитромицина следующая:
  • если кашель у взрослых, то в первый день принимается 500 миллиграмм препарата за один раз. Со второго дня это количество уменьшается в два раза;
  • если речь идёт о детях, то тут всё зависит от веса. Как правило, прописывают в первый день 10 мг на 1 килограмм массы. Со второго дня дозировка так же, как и у взрослых, понижается в два раза.

Приём осуществляется за 1-2 часа до еды. Возможно выпить лекарство и после «перекуса», но в этом случае должно пройти не мене двух часов. Воздействие медпрепарата может усилиться, если увеличить дозировку. Но делать этого не стоит.

Такое «убойное» лечение только навредит организму. У препарата имеются некоторые побочные действия. Например, может появиться головокружение, тошнота, высыпание на коже и усиление сердцебиения. Но такие последствия встречаются редко.

Если усилилась тошнота либо головокружение или появились другие проявления, следует прекратить приём лекарства и обратиться к врачу.

pulmonologi.ru

Азитромицин при пневмонии: инструкция по применению

Воспаление лёгких – это наиболее частая причина смертности в мире от инфекций. Каждый год миллионы людей переносят это опасное заболевание, поэтому до сих пор актуальным остаётся правильный подбор антибактериальных препаратов. Выбор лекарства для лечения пневмонии осуществляют, опираясь на многие факторы. Необходимо учитывать чувствительность возбудителя, фармакокинетику препарата, противопоказания и возможные побочные эффекты. Немаловажную роль в выборе медикамента играет способ применения и частота лечения. Азитромицин при пневмонии часто становится препаратом выбора №1, так как этот антибиотик губительно действует на многие патогенные микроорганизмы, а принимать его нужно всего лишь раз в сутки.

Принцип выбора антибиотика при патологиях лёгких

Специалисты подбирают антибиотики для лечения инфекций нижних дыхательных путей, основываясь на данных о наиболее частых возбудителях этих патологий. Такой подход обусловлен тем, что не во всех поликлиниках есть возможность быстро сделать бакпосев мокроты и определить, какой микроорганизм спровоцировал болезнь. В некоторых случаях при воспалении лёгких наблюдается непродуктивный кашель, поэтому взять образцы мокроты весьма затруднительно.

Выбор антибиотика часто затрудняется и тем, что врач не имеет возможности постоянно отслеживать течение болезни и при необходимости оперативно корректировать лечение. Разные антибиотики имеют разное фармакологическое действие, они по-разному проникают в разные ткани и жидкости в организме. Так в клетки хорошо проникают всего несколько видов антибиотиков – макролиды, тетрациклины и сульфаниламиды.

В том случае, если к антибактериальному препарату возбудитель чувствителен, но лекарство достигает очага воспаления в недостаточной концентрации, то эффекта от такого лечения не будет. Но нужно понимать, что при таком приёме улучшения состояния больного не наблюдается, а устойчивость микробов к антибиотику появляется.

Очень важным аспектом при выборе антибиотиков является безопасность лекарственного препарата. В условиях домашнего лечения выбор чаще всего отдают пероральным препаратам. Доктора стараются подбирать такие лекарственные средства, кратность приёма которых минимальная, а эффективность высокая.

В педиатрической практике при выборе антибактериальных препаратов отдают предпочтение сиропам и суспензиям с активным веществом широкого спектра действия.

Какие возбудители вызывают пневмонию

Простудные заболевания у детей и взрослых нередко переходят в обструктивный бронхит, а при отсутствии должного лечения и присоединении бактериальной микрофлоры могут перейти в пневмонию.

Наиболее частым возбудителем пневмонии остаётся пневмококк, реже болезнь провоцируют микоплазмы, хламидии и гемофильная палочка. У молодых людей заболевание чаще всего вызывается одним возбудителем. У стариков, при наличии сопутствующих заболеваний, болезнь провоцирует смешанная микрофлора, где присутствуют как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Долевая пневмония во всех случаях вызывается стрептококком. Стафилококковая пневмония встречается реже, в основном у лиц преклонного возраста, у людей с вредными привычками, а также у пациентов, которые длительно находятся на гемодиализе или переболели гриппом.

Довольно часто определить возбудителя не удаётся. В этом случае антибактериальные препараты назначаются путём проб. В последнее время возросло количество пневмоний, которые вызваны атипичными возбудителями.

Азитромицин при пневмонии у взрослых и детей даёт хорошие результаты. Он обычно хорошо переносится пациентами всех возрастных групп и редко даёт побочные эффекты.

Азитромицин относится к группе макролидов. Этот антибактериальный препарат часто назначается при непереносимости антибиотиков из группы пенициллинов.

Общее описание Азитромицина

Азитромицин выпускается в капсулах с разной дозировкой активного вещества. Лекарственный препарат относится к группе макролидов. Он обладает выраженной активностью по отношению к грамположительным, грамотрицательным, анаэробным и внутриклеточным возбудителям.

Срок годности лекарственного препарата составляет 2 года. Хранить его необходимо в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Применение при пневмонии

В инструкции по применению Азитромицина при пневмонии указано, что принимать лекарственное средство необходимо в таких дозировках:

  • Дети старше 12 лет и взрослые пьют по 1 капсуле, что содержит 500 мг активного вещества, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения чаще всего составляет 3 дня.
  • Дети от 6 до 12 лет принимают по 1 капсуле, в которой содержится 250 мг активного вещества, всего один раз в день.
  • Детям до 6 лет целесообразно назначать суспензию. Дозировку высчитывает лечащий врач индивидуально, в зависимости от возраста маленького пациента.

В руководстве к лекарственному препарату сказано, что интервал между приёмами антибиотика должен составлять около суток. В этом случае в крови поддерживается постоянно высокая концентрация лекарства.

Категорически запрещено превышать рекомендованную дозировку Азитромицина. Нужно понимать, что препарат отличается пролонгированным действием и период полувыведения очень длительный.

Особенности лечения Азитромицином

Азитромицин при воспалении лёгких с большой осторожностью применяют у больных с хроническими заболеваниями печени, так может развиться гепатит и тяжелая печёночная недостаточность. Если появились признаки нарушения работы печени, которые проявляются желтухой, потемнением мочи и склонностью к кровотечениям, то терапию антибактериальным препаратом прекращают и проводят обследование пациента.

Если у пациента наблюдается умеренное нарушение функции почек, то лечение воспаления лёгких Азитромицином должно проводиться под контролем врача.

Если антибактериальный препарат используется для лечения более 3 суток, то может развиться псевдомембранозный колит. Это состояние может сопровождаться диспепсическими расстройствами, включая сильную диарею.

При лечении антибиотиками из группы макролидов повышается риск развития сердечной аритмии. Это необходимо учитывать при лечении людей с патологиями сердца.

Особенности лечения пневмонии у детей

При лечении пневмонии у детей, необходимо правильно подбирать лекарственную форму препарата. Для лечения деток до 6 лет следует брать суспензию, так как проглотить ребёнку капсулу целиком очень проблематично, а если высыпать порошок из капсулы, то малыш не захочет его глотать из-за слишком горького вкуса.

При тяжёлых инфекциях нижних дыхательных путей дозировку рассчитывает лечащий врач, он же определяет и продолжительность терапии. В большинстве случаев курс лечения длится три дня, но при тяжком течении пневмонии может быть рекомендован и недельный курс. Ребёнок должен принимать лекарство в одно и то же время. Это обеспечивает постоянно высокую концентрацию противомикробного средства в крови.

Нельзя прерывать лечение при улучшении состояния больного. Если не пропить полный курс антибиотиков, может развиться суперинфекция, которая плохо поддаётся лечению.

Азитромицин – это антибиотик широкого спектра, пролонгированного действия. После приёма последней капсулы лечебная концентрация активного вещества в крови сохраняется на протяжении трёх суток. Благодаря такому свойству этот макролид становится препаратом выбора №1 при лечении пневмонии.

pulmono.ru

Как правильно принимать азитромицин при бронхите

Азитромицин относится к группе макролидов — антибактериальных препаратов, эффективных против атипичных микобактериальных заболеваний. Данное средство, как и его аналоги, не помогает против вирусных инфекций, таких, как грипп и простуда. Злоупотребление средством без назначения врача снижает его эффективность. Несмотря на это, Азитромицин при бронхите относится к наиболее часто назначаемым средствам при длительном кашле.

Основы терапии антибиотиками

Антибиотики не всегда назначаются при остром кашле. В мировой практике медицинское сообщество стремится сократить их применение, чтобы снизить развитие устойчивости бактерий. Показанием к антибактериальной терапии является наличие серьезных угроз для здоровья и сопутствующих заболеваний, которые мешают выздоровлению.

Сколько и как долго принимать Азитромицин, определяет врач в зависимости от типа инфекции, возраста, наличия заболеваний, что в целом влияет на риск развития осложнения — пневмонии.

Исследования продемонстрировали небольшое снижение кашля на фоне приема препарата, но зафиксировали побочные эффекты:

  • крапивница, отеки горла и языка;
  • затрудненное дыхание;
  • боли в животе, диарея, тошнота;
  • головные боли;
  • ускорение сердцебиения.

Тяжелые аллергические реакции кожи встречаются редко. О появлении насморка, увеличении лимфатических узлов, повышении температуры и покалывании слизистых оболочек нужно сообщить врачу. Препарат не следует пить людям, которые когда-либо страдали от нарушения функции печени или желтухи. Боль в горле, отек лица, гигантская крапивница указывают на отек Квинке на фоне медикаментозной аллергии. Дозировка не влияет на склонность к аллергии.

Эффективность при бронхитах

На протяжении десятилетия Азитромицин остается лидирующим антибиотиком, назначаемым от бронхита.

Ввиду ряда особенностей он является препаратом базовой терапии:

  • образует высокие концентрации в тканях, потому воздействует на широкий ряд возбудителей;
  • уничтожает патогены, вызывающие инфекции нижних дыхательных путей: пневмококки, микоплазму, хламидии, гемофильную палочку, стафилококк, легионеллы, моракселлы;
  • минимальная дозировка подавляет гемофильную палочку по сравнению с другими макролидами;
  • хорошо проникает в клетки, потому выписывается от бронхитов, которые вызваны инфекциями внутри клеток;
  • влияет на бактерии после выведения действующих веществ из организма, способствует снижению их устойчивости к препаратам;
  • обладает иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, повышает активность Т-киллеров, что проверено на опытах в отношении хламидии, увеличивает выработку противовоспалительных веществ.

Препарат обычно назначается трех- или пятидневным курсом. Результативность лечения Азитромицином сравнима с применением иных лекарств, которые потребовалось принимать дольше в два раза. Пять исследований подтвердили превосходство данного средства от кашля над Эритромицином, Цефтибутеном и Амоксиклавом.

В случае инфекций верхних и нижних дыхательных путей антибиотик назначается трехдневным курсом:

  • разово по 500 мг взрослым;
  • при бронхите у детей — раз в сутки в расчете 10 мг на килограмм массы тела.

Излечение достигалось в 96% случаев очень быстро.

Таким образом, Азитромицин оказался только на 9% лучше витамина С.

Особенности приема препарата

Азитромицин необходимо строго пить по назначению терапевта раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При расстройствах желудка антибиотик можно принять вместе с едой. Дозировка устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Особенность антибиотиков заключается в том, что они действуют при сохранении постоянной концентрации в организме:

  1. Нельзя прерывать курс лечения Азитромицином, продолжать пить назначенное количество дней, даже если симптомы исчезают раньше.
  2. При досрочном прекращении терапии бактерии продолжат размножаться, инфекция перейдет в хроническую форму.

Общий анализ крови, позволяющий отличить природу инфекции, проводится в стационаре. Педиатры и терапевты пренебрегают им, прописывая антибактериальные средства при выслушивании хрипов.

Большинство острых бронхитов вызваны не бактериями, поэтому антибиотики не нужны. Проблема лечения заключается в том, что вирусная форма проходит сама по себе по мере активации иммунных сил организма, а бактериальная — угнетается с помощью препарата.

Поэтому причину выздоровления спустя 5—7 дней сложно назвать. Результаты многих исследований свидетельствуют о том, что Азитромицин не имеет доказанной эффективности. Сравнение с плацебо не подтвердило его влияние на скорость купирования симптомов. Прием антибиотика при отсутствии бактериальной инфекции способствует развитию бактериальной устойчивости.

Исследования относительно эффективности Азитромицина при хронических бронхитах показывают неоднородные результаты.

Обострение хронического бронхита — это серьезное заболевание, при котором Азитромицин выявился на 50% действеннее по сравнению с другими антибиотиками. Клинические рекомендации предполагают прием средства в количестве 500 мг на первые сутки и по 250 мг в последующие четыре дня при бронхите у взрослых средней и тяжелой формы.

Материалы: http://pulmonologi.ru/bronhit/azitromitsin.html

medprevention.ru

Применение азитромицина (Сумамеда) в лечении внебольничных бронхитов и пневмоний у детей :: ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

А.Н. Грацианская,

Кафедра клинической фармакологии ГОУ ВПО РГМУ, Москва

Инфекции дыхательных путей являются наиболее частой патологией в человеческой популяции, у детей же острые респираторные заболевания составляют до 90 % всех случаев инфекционной заболеваемости [1].В основном респираторные инфекции относятся к внебольничным и являются частой причиной госпитализации, а также возникновения хронических воспалительных заболеваний при неадекватном лечении в амбулаторных условиях. Бактериальные инфекции респираторного тракта занимают ведущее место среди всех диагностируемых инфекционных процессов, поэтому основным компонентом лечения при заболеваниях органов дыхания является антибиотикотерапия.В этиологии внебольничных, т. е. развившихся в обычных условиях жизни ребёнка, бронхитов и пневмоний, принимает участие довольно большой спектр возбудителей. В настоящее время в зависимости от характера клинических проявлений внебольничные бронхиты и пневмонии принято делить на типичные и атипичные.Для типично протекающего заболевания характерно острое начало с выраженной лихорадочной реакцией, интоксикацией, кашлем и выраженными физикальными проявлениями, что обычно обусловлено присутствием пневмококка (Streptococcus pneumoniae), моракселлы (Moraxella catarrhalis) и гемофильной палочки (Haemophilus influenzae).Для атипичного течения болезни характерно малосимптомное подострое начало, с нормальной или субфебрильной температурой, отсутствием интоксикации. Наиболее типичным симптомом является сухой непродуктивный навязчивый кашель. Причинами атипичных внебольничных респираторных инфекций являются хламидия (Chlamydia pneumoniae) и микоплазма (Mycoplasma pneumoniae) [2,3,4]. Очевидно, этиологическая значимость хламидий (Chlamydia pneumonia) и микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), являющихся внутриклеточными возбудителями инфекций, значительно выше, чем предполагалось ранее. Микоплазменная и хламидийная этиология бронхита и пневмонии у детей в настоящее время может составлять от 25 до 40 %, причём она наиболее высока в первый год жизни и после 10 лет [3, 4]. Особенностью внутриклеточных возбудителей является их нечувствительность к традиционной антибактериальной терапии, поэтому микоплазменные и хламидийные инфекции нередко приобретают затяжное или рецидивирующее течение.Показанием к назначению антибиотиков при респираторном заболевании следует считать клинические признаки, указывающие на бактериальную природу воспалительного процесса (слизисто-гнойный и гнойный характер мокроты) в совокупности с выраженной интоксикацией и длительной гипертермией (более 3 дней). Затяжное течение заболевания, особенно при подозрении на внутриклеточную природу возбудителя, также является показанием к проведению антибактериальной терапии.Наиболее широко при лечении инфекций дыхательных путей в педиатрической практике в настоящее время используются антибиотики, принадлежащие к группам пенициллинов, цефалоспоринов и макролидов.Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (амоксициллин, ко-амоксиклав) и цефалоспорины II поколения (цефаклор, цефуроксим аксетил) эффективны против наиболее вероятных возбудителей внебольничных бронхитов и пневмоний (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis), относятся к наиболее безопасным группам антибиотиков и все имеют пероральные формы. При типичной картине заболевания (высокая температура, интоксикация, кашель, выраженные физикальные изменения в лёгких) они рассматриваются в качестве препаратов выбора.Вместе с тем, как и все бета-лактамные антибиотики, пенициллины и цефалоспорины не оказывают воздействия на внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы) и чаще, чем антибиотики других групп, вызывают аллергические реакции [5], поэтому современные макролиды при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей составляют им серьёзную конкуренцию.При атипичных проявлениях болезни (нормальная или субфебрильная температура, отсутствие отчётливой интоксикации и одышки, невыразительность физикальных данных при наличии упорного, сухого или непродуктивного коклюшеподобного навязчивого кашля) препаратами выбора являются макролиды.Первый антибиотик группы макролидов – эритромицин был синтезирован в 1952 г. и по настоящий день широко применяется в клинической практике для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей. Макролидные антибиотики в течение нескольких десятилетий были представлены в клинике только эритромицином и синтезированными несколько позднее олеандомицином (утратившим к настоящему времени свое клиническое значение) и спирамицином. Широкое применение эритромицина быстро привело к появлению эритромициноустойчивых штаммов стафилококка, что в сочетании с сообщениями о плохой биодоступности препарата из-за инактивации в кислой среде желудка обусловило снижение к нему интереса врачей. В 70-80-х годах ХХ века резко возросло внимание к макролидам, что было обусловлено интенсивным изучением роли внутриклеточных возбудителей заболеваний, а также открытием хеликобактерной (Helicobacter pylori) инфекции. Одновременно увеличение числа штаммов микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, привело к снижению активности «традиционных» пенициллинов. Всё это стимулировало разработку и внедрение в клиническую практику новых макролидных антибиотиков с улучшенными (по сравнению с эритромицином) микробиологическими и фармакокинетическими параметрами, а также лучшей переносимостью. Для макролидов наступил период «возрождения» – особенно в педиатрической практике, где они завоевали признание из-за высокой эффективности, безопасности и удобства применения [6].Одним из привлекательнейших представителей группы макролидов, с точки зрения выбора антибиотика для лечения респираторных инфекций в педиатрической практике, является азитромицин (Сумамед).Азитромицин – полусинтетический антибиотик, представитель группы «новых» макролидов, который был синтезирован в 1983 г. путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо эритромицина. 15-членный азитромицин по структуре молекулы существенно отличается от других макролидов – его даже выделяют в отдельную подгруппу азалидов (в которой пока он является единственным).Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия, который включает грамположительные и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).Однако азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, B. melitensis, R. rickettsii, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2-8 раз. Азитромицин in vitro незначительно активнее эритромицина в отношении хламидий, микоплазм и уреаплазм, несколько более активен он в отношении легионелл. Однако in vivo эффективность азитромицина в отношении этих внутриклеточных патогенов во много раз выше из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки.Для азитромицина, как и для других макролидов, характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды [5, 7, 8].Азитромицин, как и другие макролиды, обладает также суб-МПК-постантибиотическим эффектом, т. е. под действием азитромицина в концентрации даже ниже МПК, микроорганизмы, в т. ч. обычно резистентные к антибиотику (например, синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila.Азитромицин, как и другие макролиды, обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим действием [8]. В наибольшей степени противовоспалительное действие позволяет реализовать длительный приём. Макролиды повышают активность Т-киллеров и усиливают фагоцитарную активность и миграцию макрофагов в очаг воспаления. Наличие противовоспалительного эффекта у азитромицина успешно используется у пациентов с муковисцидозом, не отвечающих на стандартную терапию [9].Макролиды применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника. Всасывание азитромицина происходит быстро, максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа. Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани и биологические жидкости, причём значительная его часть поглощается полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Фагоциты, «нагруженные» азитромицином, при миграции транспортируют его в очаг воспаления, где создаётся концентрация антибиотика на 24-36 % выше, чем в здоровых тканях. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создаёт самую высокую тканевую концентрацию (в 10-100 раз превышающую сывороточную), поэтому уровень его в плазме крови низкий. В наиболее высоких концентрациях азитромицин обнаруживается в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, лёгких, бронхиальном секрете, альвеолярной жидкости, лимфатических узлах, печени, почках, в меньших (однако более чем в 10 раз превышающих сывороточные) – в мышечной и жировой тканях. Через 24-96 ч после приёма азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 200 раз, а в бронхиальном секрете – в 80 раз превышает сывороточную.У азитромицина среди макролидов самый длинный период полувыведения (Т1/2) – 35-50 ч, при многократном приёме – до 48-96 ч, что позволяет назначать антибиотик 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется до 5-7 дней после отмены (эритромицина – в течение 1-3 дней). Макролиды подвергаются биотрансформации в печени при участии цитохрома Р-450 и выводятся с желчью в виде активных или неактивных метаболитов и в неизменённом виде. Азитромицин метаболизируется в небольшой степени (в связи, с чем не влияет на метаболизм других лекарственных средств). 50 % препарата выделяется с желчью в неизменённом виде и около 6 % выделяется с мочой.Несмотря на присущую макролидам экстраординарную тканевую и внутриклеточную аккумуляцию, вся эта группа является нетоксичными и безопасными антибиотиками, что объясняется их однонаправленным действием с защитными механизмами макроорганизма. Общая частота развития побочных эффектов азитромицина у детей составляет около 9 % (при использовании эритромицина – 30-40 %). Частота побочных эффектов, требующих отмены препарата, составляет 0,8 %. В двойном-слепом исследовании переносимости азитромицина, проведённом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4 % больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9 %) – ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин [10].У 5 % детей при лечении азитромицином отмечались лёгкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея (при приёме эритромицина и других 14-членных препаратов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, она встречается значительно чаще).Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжёлые и встречаются менее чем в 1 % случаев.В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.Аллергические реакции на азитромицин встречаются менее чем в 1 % случаев, в то время как на пенициллины они развиваются в 10 %, а на цефалоспорины – в 4 % случаев. Описаны аллергические реакции, развившиеся в течение 3-4 нед. после отмены азитромицина. Отмечается перекрестная аллергия с другими макролидами.Азитромицин противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, печёночной недостаточности, в I триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.Подавляющее большинство клинических исследований азитромицина было посвящено изучению его эффективности при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей.С 1991 по 2001 г. эффективность азитромицина при инфекциях верхних дыхательных путей изучалась в 29 исследованиях в целом у 7 240 больных, в том числе 4 263 детей [11]. В 5 исследованиях (n = 1687) изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, а в качестве препаратов сравнения применяли рокситромицин, кларитромицин, ко-амоксиклав или цефаклор в течение 7-14 дней. В трёх исследованиях азитромицин по клинической и бактериологической эффективности был сопоставим с препаратами сравнения, а в 1 – превосходил их. В 1 исследовании были оценены результаты 3- и 5-дневного курса лечения азитромицином, которые оказались сравнимыми.В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5 901 больного, в том числе 762 детей [11]. В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 – больные с обострением хронического бронхита, в 9 – больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 – 5-дневного, в 2 – ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 – однократного приёма. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 – пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 – пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 – фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (9 исследований) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с эффективностью 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств. Ни в одном исследовании азитромицин по переносимости не уступал препаратам сравнения.Эффективность азитромицина при инфекциях нижних отделов дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых [12]. Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90 %, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору. В многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей.При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 – ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приёма) клиническая эффективность составила 100 и 94 % соответственно [13].В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приёма) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97 и 96 % соответственно [14]. При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше.В целом показана сравнимая эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей [15].Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного изучения препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96 % случаев, эрадикация возбудителей – в 85,4 % [16].Азитромицин, назначаемый в первый день в дозе 10 мг/кг, а в последующие 4 дня – по 5 мг/кг, приводил к клиническому излечению и эрадикации B. pertussis при коклюше у детей. В сравнительном контролируемом исследовании установлено, что по бактериологической эффективности азитромицин (10 мг/кг в сутки в течение 5 дней) превосходит эритромицин (40-50 мг/кг в сутки в течение 2 нед.) – 100 и 89 % соответственно [12].Наконец, азитромицин показывает наилучшую «приверженность лечению» (комплаенс) не только среди макролидов, но и по сравнению с препаратами других групп, так как применяется всего 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней. Это имеет большое значение, поскольку чем меньше кратность приёма и короче курс лечения, тем большее число больных оказывается способно соблюдать предписанный режим антибиотикотерапии. В педиатрической практике на комплаенс лечения существенное влияние оказывают также органолептические свойства препарата (вкус суспензий, их консистенция, гомогенность). В двух двойных-слепых исследованиях было продемонстрировано, что суспензия азитромицина является одной из наиболее предпочитаемых детьми суспензий антибиотиков [17].Таким образом, азитромицин, первый представитель 15-членных макролидных антибиотиков (азалидов), может рассматриваться как один из препаратов выбора терапии внебольничных инфекций дыхательных путей у детей и как препарат первого ряда в том случае, если есть основания считать заболевание вызванным внутриклеточными возбудителями. По сравнению с эритромицином азитромицин более активен против грамотрицательной флоры (особенно H. influenzae), не разрушается в кислой среде желудка, создаёт более высокие и стабильные концентрации в тканях, имеет длительный период полувыведения (что делает возможным однократный приём препарата в день), используется коротким курсом (3 или 5 дней), редко вызывает нежелательные реакции и лекарственные взаимодействия. Применение азитромицина позволяет значительно упростить лечение, улучшить «приверженность лечению» и, следовательно, повысить эффективность антибактериальной терапии.

Литература1. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика / Научно-практическая программа Союза педиатров России под ред. акад. РАМН А.А. Баранова. М.: 2002.2. Руководство по медицине. Диагностика и терапия / Под ред. Р. Беркоу. М.: 1997; 1: 449-450.3. Самсыгина Г. А., Зайцева О. В., Брашнина Н. П., Казюкова Т. В. // Педиатрия. 1998; 3: 50-53.4. Самсыгина Г. А., Охлопкова К. А., Суслова О. В. Болезни органов дыхания у детей. Матер. конф. М.: 21-22.09.99: 112.5. Белоусов Ю.Б., Шатунов С.М. Антибактериальная химиотерапия. 2001; М.: Ремедиум, 2001.6. Мизерницкий Ю.Л. .Сорокина Е.В. Макролиды при инфекциях дыхательных путей у детей: современные представления о механизмах действия // Сonsilium-medicum 2006; 8.7. Лукьянов С.В. Клиническая фармакология макролидов // Consilium medicum 2004; 6: 10: 769-773, 8. Лукьянов С.В. Фармакология и клиническое применение азитромицина у детей // Consilium medicum 2005; 07: 1.9. Equi A., Balfour-Lynn I.M., Bush A., Rosenthal M. Long term azithromycin in children with cystic fibrosis: a randomized, placebo-controlled crossover trial // Lancet 2002; 360: 978-984.10. Hopkins S.J. Clinical Toleration and Safety of Azithromycin in Adults and Children // Rev Contemp Pharmacother 1994; 5: 383-389.11. Моисеев С.В., Левшин И.Б. Азитромицин: старые и новые показания. Клин. фармакол и тер 2001; 10: 5.12. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике. http://www.antibiotic.ru, 27.09.2007.13. Tredway G., Goyo R., Suares J. et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired in peadiatric patients. Zithromax ICMAS Poster Book. 1996; p. 82-83.14. Страчунский Л.С., Жаркова Л.П., Квирквелия М.А. и др. Лечение внебольничной пневмонии у детей коротким курсом азитромицина // Педиатрия 1997; 5: 91-96.15. Foulds G, Johnson RB. Selection of dose regimens of azithromycin. J Antimicrob Chemother 1993; 31: Suppl E: 39-50.16. Буданов С.В. Азитромицин (сумамед): основные свойства и особенности применения в терапии внебольничной пневмонии // Антибиотики и химиотер 2000; 10: 28-37.17. Карпов О.И. Комплаенс антибиотикотерапии инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотер 1999; 8: 37-45.

t-pacient.ru


Смотрите также